Napomena: Ove upute o proizvodima samo su ilustrativnog karaktera. Ukoliko trebate savjet u vezi korištenja lijeka obratite se liječniku ili ljekarniku.

APAURIN (diazepamum)

diazepamum

dražeje, tablete, injekcije
anksiolitik, hipnosedativ, miorelaksans, antikonvulziv

Sastav


1 obložena tableta sadržava 2 mg diazepama
Pomoćne tvari: laktoza, saharoza, narančasto bojilo E110
1 obložena tableta sadržava 5 mg diazepama
Pomoćne tvari: laktoza, saharoza, plavo bojilo E132, žuto bojilo E104
1 obložena tableta sadržava 10 mg diazepama
Pomoćne tvari: laktoza, crno bojilo E151, plavo bojilo E131
1 ampula (2 ml) sadržava 10 mg diazepama

Pakiranje


Kutija s 30 obloženih tableta po 2 mg u blister pakiranju.
Kutija s 30 obloženih tableta po 5 mg u blister pakiranju.
Kutija s 30 obloženih tableta po 10 mg u blister pakiranju.

Farmakoterapijska skupina


N05BA01: benzodiazepinski anksiolitik

Posjednik odobrenja za stavljanje lijeka u promet


Krka Farma, d.o.o., Zagreb, Savska cesta 41/VIII, Hrvatska

Proizvođač


KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, Slovenija

Način izdavanja


Lijek se izdaje samo na liječnički recept.

Djelovanje



Diazepam je benzodiazepinski pripravak sa širokim područjem djelovanja. Djeluje anksiolitički, hipnosedativno, miorelaksirajuće i antikonvulzivno putem specifičnih benzodiazepinskih receptora koji su najbrojniji u limbičkomu sustavu, hipotalamusu, malomu mozgu i korpusu striatumu. Ovi receptori tvore anatomsku i funkcionalnu cjelinu s receptorima GABA. Nakon vezanja diazepama na receptor povećaju se GABA-e i inhibicija u središnjemu živčanom sustavu. Posljedica toga događanja je antikonvulzivno i mišićno relaksantno djelovanje. Zbog jačega djelovanja GABA-e smanji se djelovanje ekscitacijskih neurotransmitora serotonina, noradrenalina i acetilkolina, što povećava anksiolitičko i hipnosedativno djelovanje.
Diazepam se brzo i potpuno apsorbira. Najveće koncentracije u odraslih dostiže nakon 15 do 90 minuta, a u djece nakon 15 do 30 minuta. Vrlo je lipofilan i brzo se razdijeli po tijelu. 98 do 99% diazepama veže se na serumske bjelančevine. Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit N-demetildiazepam biološki je aktivan. Vrijeme polueliminacije iznosi 30 do 200 sati. Izlučuje se putem bubrega pa u slučaju teškoga otkazivanja bubrega dozu treba prilagoditi. Pri jetrenim bolestima metaboliziranje je sporije, što zbog velike terapijske širine diazepama ne izaziva poteškoće.

Indikacije


Lijek je namijenjen za liječenje:
- svih bolesnih stanja za koja su značajni emocionalna napetost, anksioznost, ekscitacija, nemir, nesanica i mišićni spazmi (grčevi), posebno: neurotski poremećaji, psihosomatske smetnje, apstinencijski sindrom, anksiozna stanja koja prate organske bolesti (npr. angina pektoris)
- središnjih i perifernih mišićnih spazama (bolesti središnjega živčanog sustava sa spastičnim znakovima, hipertonus, hiperrefleksija, spazmi; mišićni spazmi vertebralnoga izvorai izvanzglobni reumatizam).

Injekcije. Akutna anksioznost i agitiranost, apstinencijski sindrom (delirium tremens), epileptički status, tetanus, akutni središnji i periferni mišićni grčevi. Anestezija: premedikacija, uvođenje u anesteziju, kardioverzija, manji kirurški zahvati, endoskopija. Porodiljstvo: za olakšavanje poroda, pri placenti previji, pri kasnoj eklampsiji i preeklampsiji.

Kontraindikacije



Lijek ne smiju uzimati bolesnici koji su preosjetljivi na diazepam ili na druge sastojke toga lijeka, tj. na druge benzodiazepine, bolesnici s akutnim glaukomom uskoga kuta, akutnom respiratornom insuficijencijom, miastenijom gravis, akutnim trovanjem alkoholom, sredstvima za uspavljivanje, analgeticima i drugim psihofarmacima, bolesnici u komi.

Mjere opreza



Upozorite liječnika ukoliko bolujete od kakve kronične bolesti, poremećaja metabolizma, ako ste preosjetljivi na neki lijek ili ako uzimate druge lijekove.
Starijim bolesnicima, djeci i bolesnicima s organskim promjenama središnjega živčanog sustava Apaurin se uvodi oprezno i postupno jer ga bolesnici vrlo različito podnašaju.
Oprez je također potreban pri kroničnim plućnim bolestima jer se respiratorna insuficijencija može pogoršati.
Brižno treba nadzirati bolesnike s teškim oštećenjima bubrežne ili jetrere funkcije, s teškim srčanim popuštanjem, s psihozama i bolesnike koji su skloni ovisnosti o alkoholu, psihofarmacima i narkoticima.
Pri dugotrajnom se uzimanju benzodiazepina može razviti tolerancija na njih, mogu se razviti znakovi psihičke i fizičke ovisnosti. Opasnost ovisnosti je veća pri uzimanju velikih doza i pri dugotrajnom uzimanju.
Nagli prekid liječenja može potaknuti apstinencijski sindrom, stoga se liječenje uvijek prekida postupno.
Obložene tablete po 5 mg i tablete po 10 mg nisu primjerene za djecu.


Interakcije



Upozorite liječnika ako uzimate bilo koji drugi lijek, pa iako ste ga dobili bez recepta.
Tijekom liječenja Apaurinom bolesnik ne smije piti alkoholna pića, budući da lijek smanjuje toleranciju na alkoho.
Pri istodobnom uzimanju Apaurina i sedativa, antidepresiva, neuroleptika, barbiturata, opioida, anestetika, MAO inhibitora, antiepileptika i antihistaminika, inhibitorni učinak na središnji živčani sustav je veći.
Učinak diazepama poveća i istodobno uzimanje etritromicina ili fifampicina.
Diazepam smanji učinak levodope.
Cimetidin smanji klirens diazepama i pojača njegovo djelovanje.
Hrana ne utječe na apsorpciju diazepama.

Pri dugotrajnom uzimanju preporučuje se kontrolu hemograma i osnovnih biokemijskih pokazatelja.

Posebna upozorenja

Trudnoća i dojenje


Ne preporučuje se uzimanje Apaurina tijekom trudnoće. Daje se samo u pojedinim nužnim slučajevima kada očekivana korist za majku opravdava rizik za dijete. Izlučuje se mlijekom, stoga se ne daje dojiljama; osim u nužnim slučajevima, a tada ne smiju dojiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima


Lijek može utjecati na psihofizičke sposobnosti, posebice ako bolesnik pije alkoholna pića ili uzima inhibitore središnjeg živčevlja. Liječnik i ljekarnik moraju upozoriti bolesnika da lijek može promijeniti njegovu sposobnost za upravljanje vozilom ili strojem.
Tablete od 10 mg snažno utječu na psihofizičke sposobnosti, zato je tijekom liječenja zabranjeno upravljati motornim vozilima ili strojevima.


Doziranje i način primjene



Doziranje je individualno, ovisno o ozbiljnosti simptoma, dobi i stanju bolesnika.

Anksiozne i druge neurotske smetnje:

2 mg do 10 mg 2 do 3 puta na dan.

Nesanica:

4 mg do 10 mg uvečer prije spavanja.

Apstinencijski sindrom:

10mg 3 puta prvih 24 sata, kasnije 5 mg 3 puta na dan.

Mišićni spazmi:

2 mg do 10 mg 3 puta na dan.

Gerijatrija:

2 mg 1 do 2 puta na dan

Djeca, starija od 6 mjeseci:

1 mg do 2,5 mg 3 puta na dan
Liječenje počinje preporučenim dozama; nakon jednog do dva tjedna liječnik može po potrebi smanjiti dozu, tako da bolesnik uzima lijek jedanput na dan, najbolje uvečer.
Liječenje obično traje od nekoliko dana do nekoliko tjedana.

Predoziranje


Pri predoziranju može doći prije svega do pospanosti, omamljenosti, umora, dizartrije i respiratorne insuficijencije.
Iznimno se mogu pojaviti koma, hiporefleksija i arefleksija, respiratorna insuficijencija ili čak zastoj disanja.
Specifični je antidot za hitne slučajeve flumazenil, koji se daje intravenski. Budući da je njegov učinak bitno kraći od učinka diazepama, bolesnika treba nadzirati još nekoliko sati pošto se probudio. Bolesnika se, ako je potrebno, liječi i simptomatski.
Uzme li bolesnik Apaurin zajedno s kakvom drugom središnje djelujućom djelatnom tvari, posebice alkoholom, posljedice bez liječničke pomoći mogu biti mnogo teže.

Nuspojave



U osjetljivih bolesnika može se pojaviti umor, pospanost, povremeno također omaglica i mišićna slabost. Simptomi mogu prestati spontano ili nakon smanjenja doze.
Rijetke su nuspojave još i smetnje u ponašanju i koncentraciji, smušenost, depresija, noćne more, zaboravljivost, nerazgovijetan govor, smanjenje libida, poremećaji menstrualnog, alergijske reakcije.
Tijekom dugotrajnog uzimanja može doći do ovisnosti, kao i kod uzimanja drugih benzodiazepina.
Pri svim benzodiazepinima iznimno može doći do paradoksalne reakcije. Pojave li se agitacija, povećana mišićna spastičnost, smetnje spavanja ili halucinacije, liječenje treba prekinuti.
Ako ustanovite ili sumnjate na neželjene učinke lijeka, obavijestite o tome svojega liječnika ili ljekarnika.

Rok valjanosti i čuvanje


Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti koji je naveden na kutiji.
Čuva se na temperaturi do 25°C, zaštićen od vlage i svjetlosti.
Lijek se čuva izvan dohvata djece.

Datum revizije teksta upute:

21.3.2000.

Broj i datum rješenja


UP/I-530-10/01-01/181 od 10.07.2001.
UP/I-530-10/01-01/182 od 10.07.2001.
UP/I-530-10/01-01/183 od 10.07.2001.

Napomena: Ove upute o proizvodima samo su ilustrativnog karaktera. Ukoliko trebate savjet u vezi korištenja lijeka obratite se liječniku ili ljekarniku.